導(dao)讀：廈門易仕(shì)特精密儀器(qì)有限公司是(shi)專門研發、生(shēng)産♈、銷售顆♌粒(lì)測試相關儀(yí)器設備的高(gao)科技企業👉。公(gong)司研究激光(guāng)粒度🔞測試💯技(ji)術自1985年承擔(dān)國家七五科(ke)技攻關項目(mù)開始，至今已(yi)有☁️30餘年的曆(lì)史，是國内💋顆(kē)粒測試行業(ye)的者。
易仕特(te)一直以發展(zhan)與普及當代(dai)的顆粒測試(shì)技術☎️爲己任(rèn)，研制的便攜(xie)式、台式、幹粉(fěn)等系列的激(ji)光粒度儀均(jun1)代表了🈲國内(nèi)同行業的zui高(gao)水平，并于2006年(nián)推出代表*水(shuǐ)平的在線測(cè)試激光粒度(dù)儀，2007年👣推出動(dòng)态顆粒圖像(xiang)分析儀，2009年推(tui)出國内*台動(dong)态光散射原(yuán)理的光相關(guān)納米粒度儀(yí)。将中國顆粒(lì)測試♋技術推(tui)向一個全新(xin)的高💔度。
藥物(wu)劑型是藥物(wù)存在和給入(ru)機體的形式(shi)。藥物制📞劑技(ji)👄術的🈲優劣标(biāo)志着一個國(guo)家醫藥和醫(yi)療科學水平(píng)的高低。這👄項(xiàng)技術的♋研究(jiu)和應用在醫(yi)療衛生實踐(jian)和🤞工業實踐(jian)中占據着極(jí)🔞其重要的地(dì)位，起着推動(dòng)醫、藥科學向(xiàng)前發展的作(zuo)用。近年來，由(yóu)于藥物新制(zhi)劑已經成爲(wèi)了醫藥産業(ye)的增長點，新(xin)釋藥系統銷(xiao)售額穩步增(zēng)長，約占整個(gè)醫藥市場的(de)10％以上。治療新(xīn)觀念促進了(le)新釋藥系統(tǒng)的開發，新技(jì)術推動了🤟新(xin)制劑産品上(shang)市。激光粒度(dù)分析儀在🚶‍♀️藥(yao)物制劑研究(jiū)和生🌍産中所(suǒ)發揮的作用(yong)越來越大，受(shòu)到藥物制劑(ji)研究和生産(chǎn)工藝中質量(liàng)鑒控的工程(chéng)技術人🐆員、藥(yào)品檢驗人員(yuán)的重視☀️。以下(xia)是微粒激光(guāng)檢測技✊術在(zai)新制劑科研(yan)和生産上應(ying)用的讨論。
一(yī)、微囊方面：
微(wēi)型包囊技術(shu)是當今世界(jiè)發展迅速、用(yong)途廣泛而又(you)比較成熟的(de)一種技術。制(zhì)備微膠囊的(de)過程稱爲微(wei)膠💚囊化🛀（microencapsulation），它是(shì)将固體、液體(tǐ)或氣體包裹(guo)在一個微小(xiǎo)的膠囊中。微(wei)囊的粒👨‍❤️‍👨子大(da)小，因制備工(gōng)藝及用途不(bu)同而不同，理(li)論上可以制(zhi)成0.1～1000nm的微囊，從(cóng)而有微米微(wei)囊和納米級(jí)納米囊之分(fèn)。微囊的制✔️備(bèi)有物理化學(xué)法、物理機🌂械(xie)法和化學法(fǎ)三類。其中物(wu)理化學法中(zhōng)相分離⭐工藝(yì)現已成爲藥(yào)物微囊✔️化的(de)主要工藝之(zhī)一，該工藝仍(réng)涉及一些質(zhi)量問題未能(néng)作定量的研(yán)究并難于準(zhun)确評價🔴，如普(pu)遍存在的微(wēi)囊粘👅連、聚♉集(ji)問題。相似的(de)工藝得到⭐的(de)産品在粒徑(jìng)範圍及釋放(fang)數據方面有(yǒu)着很大的🔆差(chà)異。用LS激光微(wei)粒測定方法(fǎ)，可以比較直(zhi)觀地觀察到(dao)樣品的微粒(lì)大小及其分(fèn)布，分布🏃‍♀️得越(yue)集中，表示越(yue)均勻（圖）。通過(guo)這一檢測可(ke)發現工藝過(guò)程是否合理(li)，并且控制得(de)是否嚴謹。微(wei)囊化反應敏(min)感程度是否(fǒu)合适，條件的(de)微小變化會(hui)引起明顯效(xiao)果差異的情(qing)況下達到可(kě)控。例如，以📱明(míng)膠爲囊材的(de)工藝流程。
囊(nang)心物
囊材
＼／
   ↓
混(hun)懸液（或乳狀(zhuàng)液）
↓
凝聚囊
激(jī)光微粒檢測(ce)點→　↓稀釋液
↓　沉(chen)降囊
└--→↓
固化囊(náng)
↓
微囊→制劑
所(suo)用稀釋液濃(nóng)度過高或過(guo)低，可使凝聚(ju)囊粘連成團(tuán)或溶解。
二、微(wēi)球
微球（microspheres）是指(zhǐ)藥物分散或(huo)被吸附在高(gāo)分子聚合物(wù)基質中而形(xíng)成的微粒分(fèn)散體系。藥物(wù)可溶解或分(fen)散在高🤞分子(zi)材料🎯基層中(zhōng)，形成基層型(xing)微小球狀實(shí)體的固體🛀🏻骨(gu)架物。其微粒(lì)🥰大小一般在(zài)1～300μm，甚至更大。另(lìng)外，将固體藥(yào)物或液體藥(yào)物作囊心物(wu)包裹而成藥(yao)庫型微小膠(jiāo)囊，稱微囊。兩(liang)者沒有嚴格(gé)區分。微球粒(lì)徑大小不一(yī)（0.01～700μm），檢測方法除(chu)顯微鏡🤞法、電(diàn)子顯微鏡法(fa)之外，就是激(ji)光粒度測定(dìng)法和庫爾特(tè)計數儀法。激(jī)光粒度分析(xi)是比前兩㊙️種(zhǒng)方法所反映(ying)的💜面更廣泛(fàn)。顯微鏡局限(xian)于視野之内(nei)🚶‍♀️，電鏡所🤞觀察(cha)到的範圍更(geng)小，隻能較爲(wei)精細地觀察(chá)到⚽粒子的形(xing)态。從制劑研(yan)究和生産的(de)角度出發，激(ji)光粒度分析(xī)和庫爾特計(ji)算法更能指(zhǐ)導工藝，反映(yìng)質量。
三、粉霧(wu)劑（powderinhalation）
粉霧劑是(shi)一種或一種(zhǒng)以上的藥物(wù)，經特殊的給(gei)藥裝置給藥(yào)後以幹粉形(xing)式進入呼吸(xi)道，發揮全身(shen)或局部作用(yòng)的一種給藥(yào)系統，具有靶(bǎ)向、、速效、毒副(fu)作用小等🤟特(te)點。根據給用(yòng)藥部位的不(bu)同，可分爲經(jīng)鼻用粉霧劑(jì)和經口腔用(yòng)（肺吸入）粉霧(wu)劑。粉霧劑的(de)特點有
：①無胃(wèi)腸道降解作(zuo)用；
②無肝髒首(shou)過效應；
③藥物(wù)吸收迅速，給(gei)藥後起效快(kuài)；
④大分子藥物(wù)的生物利用(yong)度可以通過(guo)吸收促進劑(jì)或其他方法(fa)⭐的應用來提(ti)高；
⑤小分子藥(yào)物尤其适用(yòng)于呼吸道直(zhi)接吸入或噴(pen)入給藥；
⑥藥物(wu)吸收後直接(jiē)進入循環，達(da)到全身治療(liáo)的目的；
⑦可用(yòng)于胃腸道難(nan)以吸收的水(shuǐ)溶性大的藥(yao)物；
⑧患者順應(ying)性好，特别适(shì)用于原需進(jin)行長期注射(she)治療的病人(rén)；
⑨起局部作用(yong)的藥物，給藥(yào)劑量明顯降(jiang)低，毒副作用(yòng)少🌐。不同的給(gei)藥部位對微(wei)粒大小的要(yao)求不同，如肺(fei)💋吸入㊙️粉霧劑(ji)要求主藥粒(li)徑應小于5μm，而(ér)鼻用粉霧劑(ji)粒徑則應爲(wei)30～150μm。粉霧劑的質(zhi)量研究是粒(lì)子質量檢查(cha)👅。主要檢查粒(li)徑分布，粒子(zǐ)的形态，測定(ding)這些項目，用(yong)✂️LS激光粒度分(fen)析儀是比較(jiào)适合。
四、脂質(zhì)體的粒徑和(hé)分布
脂質體(ti)粒徑大小和(he)分布均勻程(chéng)度與其包封(feng)率和⛹🏻‍♀️穩定✍️性(xìng)有關，直接影(ying)響脂質體在(zai)機體組織的(de)行爲☂️和處置(zhì)。脂質體的粒(li)徑小于100nm，在血(xuè)循環的時間(jian)較長，若脂質(zhì)體的粒❌徑大(dà)于200nm，則脂質🌈體(ti)很容易被巨(ju)嗜細胞作爲(wei)外來異物而(ér)吞噬，脂質📱體(ti)在體内的循(xun)環時間很短(duǎn)。影響脂質體(tǐ)粒徑和分布(bù)的因素很多(duo)，可以‼️這樣認(ren)爲，凡影響脂(zhī)質體聚結穩(wěn)定的因素，都(dōu)關系到脂質(zhi)體的粒徑和(hé)分布🧑🏾‍🤝‍🧑🏼。脂質體(tǐ)的檢驗，用激(ji)光粒度分析(xi)法能快速簡(jiǎn)單地顯示出(chū)脂質✍️體的粒(li)徑，可測出平(píng)均粒徑、中位(wei)粒徑，分布圖(tu)可以判斷出(chu)粒子是否均(jun1)勻和穩定。
五(wǔ)、脂質體眼科(kē)用藥系統
脂(zhī)質體作爲眼(yan)部給藥系統(tong)，其組成材料(liao)爲磷脂雙分(fen)子🛀🏻層膜，類似(sì)于生物膜，易(yì)與生物融合(he)，促進藥物對(duì)生物膜的穿(chuan)♋透性，故藥物(wù)外用滴眼的(de)跨角膜轉運(yun)效率✊較高；通(tōng)🌍過選擇🏃‍♀️不同(tong)的制備方法(fa)，制成脂質體(tǐ)粒徑爲0.02～5μm之間(jiān)，滴入眼部無(wú)異🤞物感，不影(yǐng)響眼睛的正(zhèng)常生理功能(néng)。
脂質體眼科(kē)用給藥系統(tǒng)的制備與一(yi)般的脂質體(tǐ)相似🔞。質量控(kong)制運用激光(guāng)粒度分析儀(yi)應在均質之(zhī)後取樣分析(xi)。
六、新型乳劑(ji)穩定性
乳劑(ji)是兩種互不(bu)相混溶的液(ye)體借助表面(mian)活性劑🙇‍♀️的乳(ru)化作用🔴，使一(yi)種液體分散(san)在另一種液(ye)體中形成不(bu)🔴均勻的微👣米(mi)或納米分散(san)系統。在這一(yi)範圍内對乳(rǔ)劑作微觀檢(jiǎn)查，應用激光(guāng)粒度分析儀(yi)是可以🌈測定(ding)乳劑微粒子(zi)的💋大小及其(qí)分布。可以通(tōng)過116個分🈲析通(tōng)道分析出每(měi)一個粒子直(zhi)徑區間中粒(lì)子的大🧑🏽‍🤝‍🧑🏻小及(ji)個數；可以💰通(tōng)過粒子分布(bù)圖觀察粒子(zǐ)總💁體分布和(hé)均勻🔅度；也可(ke)以通過對分(fen)布圖統計表(biǎo)收集常用💘的(de)技術參數。七(qi)、納米粒
一般(bān)認爲納米粒(lì)的粒徑大小(xiǎo)界定在1～1000nm範圍(wei)内。已研♊究的(de)納米粒🍉包括(kuo)聚合物納米(mǐ)與納米球、藥(yào)質體、脂質納(na)米粒、納米乳(rǔ)和聚合物膠(jiāo)囊。
例如：油相(xiang)用液狀石蠟(la)可制得納米(mǐ)球平均粒徑(jìng)820nm
棉子油制得(de)納米球平均(jun1)粒徑560nm.等。
小結(jié)：随着藥物制(zhi)劑技術的迅(xun)速發展，新制(zhi)劑逐步從實(shi)驗室向醫藥(yào)生産企業進(jin)行産業化轉(zhuǎn)移。激光粒度(du)分析在工藝(yì)控制和藥品(pǐn)質量控制中(zhong)的應用⭐也顯(xiǎn)得越來越重(zhòng)要。了📱解和掌(zhǎng)握激光粒度(dù)分析方法迎(yíng)接醫藥制劑(jì)新時代，将會(huì)使我們從中(zhong)受益。